Formheasann an FDA Sitagliptin mar aguisín le haiste bia agus aclaíocht chun rialú glycemic a fheabhsú in othair le T2DM, bíodh sé mar mhonaiteiripe, nó i gcomhcheangal le metformin nó agonist receptor-γ sárocsaídithe (mar shampla, thiazolidinediones) nuair a bhíonn an gníomhaire aonair ann ní sholáthraíonn sé rialú leordhóthanach glycemic.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
CAS monohydrate fosfáit Sitagliptin: 654671-77-9
Airíonna Ceimiceacha Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Leáphointe: 114.1-115.7 ° C.
Pointe fiuchta: 529.9 ± 60.0 ° C (Tuar)
Dlús: 1.61 ± 0.1 g / cm3 (Tuar)
Sonraíocht Sitagliptin:
|
Míreanna |
Caighdeáin |
Torthaí anailíseacha |
|
Dealramh |
Púdar bán go seach-whitecrystal |
púdar criostail bán |
|
Aitheantas |
HPLC RT |
Comhréireacht |
|
IR |
Comhréireacht |
|
|
PHOSPHATE |
Comhréireacht |
|
|
Uisce |
3.3 ~ 3.7% |
3.41% |
|
Iarmhar ar adhaint |
â ‰ ¤0.2% |
0.02% |
|
Neamhíonacht bíseach |
â ‰ ¤0.5% |
0.01% |
|
Neamhíonacht ghaolmhar |
Aon eisíontas aonair ‰ ¤0.1% |
0.01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0.5% |
0.02% |
|
|
Measúnacht HPLC |
98% -102.0% |
100.2% |
|
Tuaslagóirí iarmharacha |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Meatánól ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
Gabhann cáithníní 95% -100% trí 90 micron seive |
Comhréireacht |
|
Gabhann cáithníní 60% -80% trí sheic 63 micron |
Comhréireacht |
|
|
Conclúid |
Comhréireachts withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Réamhrá:
Is é atá in Sitagliptin ná inhibitor roghnach DPP4 atá ar fáil ó bhéal agus a aimsíodh trí optamú aicme de choscóirí DPP4 a dhíorthaítear ó amino²-aimínaigéad.
Íslíonn sé gníomhaíocht DPP4 ar bhealach leanúnach tar éis a riaracháin uair amháin, caomhnaíonn sé na leibhéil imshruthaithe de GIP slán agus GLP1 tar éis béilí i ngéar-staidéir agus i staidéir ainsealacha agus laghdaíonn sé leibhéil glúcóis fola gan méaduithe suntasacha ar hipoglycemia.
Buntáiste agus feidhmchlár Sitagliptin:
Taispeánann staidéir chliniciúla gur druga béil éifeachtach é cetagliptin le hionchais maithe sa mhargadh. Tá éifeachtaí suntasacha hipoglycemic aige nuair a úsáidtear é ina aonar nó i gcomhcheangal le metformin agus pioglitazone, agus tá sé sábháilte a ghlacadh, a fhulaingt go maith agus gan mórán frithghníomhartha díobhálacha aige
